本发明提供一种合成两性离子化的双亲性树状大分子并用其包载抗癌药物的方法，其具体包括以下步骤：S1、将低代树状大分子进行马来酸酐修饰得到DM；S2、利用巯基化紫杉醇修饰改性低代树状大分子DM合成DMP；S3、利用巯基乙胺修饰DMP合成DMPC；S4、以DMPC包载疏水性小分子抗癌药物制备载药胶束。本发明制备了一个全新的以两性离子化树状大分子为亲水端，以改性紫杉醇为疏水端的双亲性树状大分子；该双亲性树状大分子自组装为纳米胶束，此纳米胶束通过包载多种疏水性小分子抗癌药物制备新型载药胶束，该载药胶束具有高载药量，粒径分布均匀，良好的稳定性，高生物相容性和优异的抗肿瘤性能的优点。
