本发明涉及一种以达托霉素包载小分子疏水性药物的纳米载药胶束的制备方法，其包括以下步骤：S1、配制0.1～10mg/mL的小分子疏水性药物甲醇溶液；S2、配制1～10mg/mL的达托霉素甲醇溶液；S3、制备纳米载药胶束；按达托霉素与小分子疏水性药物质量比为1 : 0.01～1的比例将达托霉素甲醇溶液与小分子疏水性药物甲醇溶液均匀混合，避光温浴后，将混合后的甲醇溶液逐滴加入水中，将混合液用截留分子量为300～10000的透析袋对水进行透析，得到具有良好稳定性和分散性的达托霉素胶束包载小分子疏水性药物的纳米载药胶束。本发明纳米载药胶束表现出通过增强的渗透和滞留效应的肿瘤靶向能力，在肿瘤弱酸性部位更快地释放小分子抗癌药物，具有良好的抑菌性能和优异的抗肿瘤效果。
