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本发明公开了一种基于压电催化的抗肿瘤纳米药物及其制备方法。其中，抗肿瘤纳米药物包括压电催化剂、抗肿瘤药物和细胞膜；抗肿瘤药物负载于所述压电催化剂，压电催化剂和所述抗肿瘤药物包覆于细胞膜内。本发明还公开了一种抗肿瘤药物组合物，包含上述抗肿瘤纳米药物。本发明提供的纳米药物基于压电催化和化疗，可以降低肿瘤间质液体压力，完成药物的高效瘤内递送，同时实现深层肿瘤细胞的杀伤以及增强机体免疫力的效果。