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本发明属于抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种巯基修饰β‑环糊精‑聚多巴胺纳米球及其制备方法和应用、载药系统及其制备方法。本发明提供了一种巯基修饰β‑环糊精‑聚多巴胺纳米球，包括巯基修饰β‑环糊精和与所述巯基修饰β‑环糊精键合的聚多巴胺。在本发明中，所述巯基修饰β‑环糊精‑聚多巴胺纳米球能够通过聚多巴胺表面共轭吸附亲水性药物，通过巯基修饰β‑环糊精吸附疏水性药物，能够同时共载两种亲水性不同的药物。